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[单选题]

在糖皮质激素中引入1,2双键会是使抗炎活性增加,这是由于()

A.可以增加临近11β-羟基的离子化程度

B.可以阻止6位的氧化代谢失活

C.可以改变分子的几何形状,增加分子与受体的亲和力和改变药代动力学性质

D.为了制备外用软膏剂的需要

答案
C、可以改变分子的几何形状,增加分子与受体的亲和力和改变药代动力学性质
更多“在糖皮质激素中引入1,2双键会是使抗炎活性增加,这是由于()”相关的问题

第1题

关于肾上腺皮质激素构效关系的说法正确的有
A.21-位酯化衍生物 这种结构修饰与前述的雌激素、孕激素药物一样,做成其前药。#B.在皮质激素中引入16-甲基也是结构改变的重要手段,它使抗炎活性增加,钠潴留作用减少#C.在甾体激素中引入氟原子,已成为获得强效糖皮质激素类药物的最重要手段。6α- 或9α-氟代皮质激素的活性显著增加,可能的原因是在引入9α-氟原子后,增加了邻近11β-羟基的离子化程度#D.在醋酸氢化可的松(Hydrocortisone Acetate)分子中引入C1,2双键,称为醋酸氢化泼尼松(Hydroprednisone Acetate),其抗炎活性增大4倍,不增加钠潴留作用
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第2题

通过哪些途径可以增强糖皮质激素的抗炎作用

A.去掉10位的角甲基

B.9α位引入氟原子

C.将21位羟基成醋酸酯

D.16α位引入甲基

E.1,2位引入双键

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第3题

通过哪些途径可以增强糖皮质激素的抗炎作用

A.去掉10位的角甲基

B.9a位引入氟原子

C.将21位羟基成醋酸酯

D.16a位引入甲基

E.1,2位引入双键

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第4题

糖皮质激素类药物的构效关系

A.C-21位的乙酰化可延长作用时间、增加稳定性

B.1,2位引入双键加强与受体的亲和力

C.C-9位引入氟原子,其抗炎作用明显增加

D.C-6位引入氟原子,其抗炎及钠潴留活性均大幅度增加

E.C-16位引入羟基或甲基,可消除由于C-9引入氟所致钠潴留的作用

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第5题

关于糖皮质激素类药物的构效关系说法错误的是

A.C-21位羟基酯化,可改善生物利用度

B.C-1位引入双键使抗炎活性增大

C.引入6α-氟和9α-氟使抗炎活性增加

D.16α-羟基与17α-羟基可成缩丙酮,如醋酸地塞米松

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第6题

在氢化可的松1,2位引入双键后,药物的作用是

A.改变给药途经

B.延长作用时间

C.增加稳定性

D.抗炎作用增加,副作用降低

E.降低钠潴留作用

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第7题

在氢化可的松1,2位引入双键后,药物的作用是

A.改变给药途经

B.延长作用时间

C.增加稳定性

D.抗炎作用增加,副作用降低

E.降低钠潴留作用

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第8题

在氢化可的松1,2位引入双键后,药物的作用是()

A.改变给药途经

B.延长作用时间

C.增加稳定性

D.抗炎作用增加,副作用降低

E.降低钠潴留作用

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第9题

关于氢化可的松的结构改造,表述正确的是

A.目的是增强糖皮质激素作用,降低盐皮质激素作用。

B.1-位引入双键,抗炎活性增加

C.6位引入6α-F及9α-F衍生物, 抗炎及抗风湿活性增强

D.在16α位引入甲基,抗炎活性增强

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